Phlorizin 60-82-1 Ingredient per a la gestió de la glucosa en sang

Florizina(CAS No. 60-82-1) és un compost flavonoide de dihidrochalcona que es troba de forma natural a l'escorça de l'arrel i la pela dels fruits de les pomeres (Malus domestica). En els últims anys ha cridat una atenció important com a substància activa-derivada de plantes dins de la investigació sobre la gestió de la glucosa en sang i el metabolisme dels hidrats de carboni. Com a ingredient funcional amb un mecanisme d'acció-ben definit, Phlorizin demostra un potencial considerable per a aplicacions en formulacions dirigides a la salut metabòlica i l'equilibri de la glucosa en sang.

Normalment es subministra com una pols de color blanc-a-groc pàl·lid-, Phlorizin presenta una excel·lent compatibilitat amb la formulació i és adequada per a càpsules, comprimits, grànuls i productes de suport metabòlic compost. En aplicacions pràctiques, aquest ingredient s'incorpora amb freqüència a les formulacions dirigides a la gestió de la glucosa en sang, la regulació de l'absorció d'hidrats de carboni i l'equilibri metabòlic. També es pot combinar de manera sinèrgica amb ingredients funcionals com ara l'extracte de fulla de morera, l'extracte de meló amarg, l'extracte de canyella o l'àcid alfa-lipoic per establir un sistema de suport de glucosa en sang basat en múltiples{-mecanismes-plantes.

PD: Aquesta pàgina se centra en elinformació sobre l'aplicació del producte.

Per alFitxa tècnica del producte, feu clicDades de prova HPLC en pols de 90% de florizina.

Per obtenir solucions de mostres i cadena de subministrament, feu clicMostra de fàbrica d'extracte de poma Phlorizin.

El posicionament de Phlorizin dins del camp de la gestió glucèmica es pot resumir com: "L'inhibidor natural de SGLT pioner i de referència per a la regulació de la glucosa en sang". Aquest posicionament es basa en una avaluació integral en tres dimensions:

Primera dimensió: descobriment científic pioner

La florizina és el primer compost natural identificat històricament que posseeix activitat inhibidora del-cotransportador de glucosa de sodi (SGLT). Des d'una perspectiva de desenvolupament farmacèutic, Phlorizin és el "compost principal" per a tota la família de fàrmacs inhibidors de SGLT. Els dissenys moleculars d'inhibidors de SGLT2 àmpliament utilitzats actualment, com ara dapagliflozin, empagliflozin i canagliflozin, s'inspiren en modificacions optimitzades de l'estructura de Phlorizin.

Segona dimensió: avantatges únics en el mecanisme d'acció

El valor fonamental de la phlorizina en la gestió de la glucèmia rau en les seves propietats inhibidores de doble -objectiu. Les dades de la investigació indiquen que el glucòsid de l'escorça de l'arrel presenta una concentració inhibitòria màxima aproximada de la meitat-(IC₅₀) de 65 nM per a SGLT2 humà i 400 nM per a SGLT1, demostrant una selectivitat aproximadament sis vegades per a SGLT2 respecte a SGLT1. Aquest perfil farmacològic permet que la florizina s'orienti simultàniament al transportador SGLT2 als túbuls proximals renals i al transportador SGLT1 a la mucosa intestinal, exercint efectes hipoglucèmics sinèrgics inhibint tant les vies d'absorció com de reabsorció de glucosa. En comparació amb els inhibidors sintètics de SGLT2, la florizina, com a extracte natural de plantes, té els següents avantatges competitius diferenciats:

• En primer lloc, efectes sinèrgics de diversos-components. Els extractes de plantes sovint contenen múltiples constituents actius estructuralment similars, que poden presentar interaccions sinèrgiques, produint efectes biològics més complets que qualsevol component sol. Els extractes de fllorizina també contenen traces de derivats com la floretina, que també tenen certes activitats biològiques.
• En segon lloc, alta acceptació del consumidor. En una època d'augment de la consciència sobre la salut, l'"origen natural" s'ha convertit en un factor clau que influeix en les decisions de compra dels consumidors. La florizina, extreta de fonts vegetals comunes, com ara l'escorça de pomer, s'alinea amb les expectatives dels consumidors de productes "naturals" i "-basats en plantes".

Tercera dimensió: perspectives del mercat i tendències de desenvolupament

El mercat mundial de la gestió de la glucosa en sang continua expandint-se, impulsat per factors com: l'augment persistent de la prevalença global de diabetis, una població pre-prediabètica substancial i una major conscienciació sobre la salut que alimenta la demanda d'atenció mèdica preventiva. Segons la Federació Internacional de Diabetis (IDF), aproximadament 537 milions d'adults a tot el món tenien diabetis el 2021, i es preveu que augmenti fins als 643 milions el 2030. Aquesta població objectiu important crea un potencial de mercat important per als suplements dietètics dirigits a la gestió de la glucosa en sang.

Explicació detallada del mecanisme d'inhibició de SGLT

El mecanisme molecular pel qual la florizina exerceix els seus efectes reguladors-de la glucosa en sang implica principalment la inhibició competitiva del cotransportador de-glucosa de sodi (SGLT). Els SGLT són una classe de transportadors units a la membrana-responsables de conduir el transport de glucosa a través de les membranes cel·lulars, utilitzant el gradient de concentració d'ions sodi. S'han identificat dos subtipus de SGLT estretament associats amb la regulació de la glucosa al cos humà:

• SGLT1: Distribuït principalment a la vora del raspall de la mucosa intestinal prim, és responsable de l'absorció activa de la glucosa de la dieta. També s'expressa al segment S3 del túbul proximal renal, on participa en la reabsorció de glucosa. SGLT1 presenta una alta afinitat per la glucosa però una baixa capacitat de transport.
• SGLT2: distribuït principalment al segment S1 del túbul proximal renal, representa aproximadament el 90% de la reabsorció de glucosa filtrada i és un objectiu clau per mantenir l'homeòstasi de la glucosa en sang. SGLT2 presenta una afinitat relativament baixa per la glucosa, però posseeix una capacitat de transport substancial.

La florizina s'uneix de manera competitiva al lloc d'unió de glucosa-de les proteïnes SGLT, bloquejant així el transport transmembrana de glucosa. La seva estructura molecular conté una part de glucosa que coincideix molt amb la butxaca de reconeixement de substrats de SGLT, permetent una inhibició competitiva altament eficient.

Dades d'activitat d'inhibició

Diversos estudis han quantificat l'activitat inhibidora de Phlorizin contra SGLT1 i SGLT2:

Mecanismes multidimensionals d'efectes hipoglucèmics

La regulació de la glucosa en sang de Phlorizin s'estén més enllà de la inhibició de SGLT per implicar els següents mecanismes sinèrgics:

• Excreció renal de glucosa millorada: en inhibir el SGLT2 tubular, la florizina redueix el llindar de reabsorció renal de glucosa, facilitant l'excreció urinària de la glucosa filtrada. Aquesta acció funciona independentment de la secreció d'insulina, conservant així l'eficàcia hipoglucèmica fins i tot en estats resistents a la insulina{2}} característics de la diabetis tipus 2.
• Retard de l'absorció de glucosa intestinal: en inhibir el SGLT1 intestinal, Phlorizin alenteix la taxa d'absorció de la glucosa en la dieta, reduint els pics de glucosa en sang postprandial i millorant la hiperglucèmia postprandial.
• Sensibilitat millorada a la insulina: els estudis en animals indiquen que el tractament amb phlorizina corregeix la hiperglucèmia en rates diabètics i restaura la sensibilitat a la insulina del teixit perifèric. Aquest efecte probablement implica múltiples mecanismes, inclosa la reducció de la glucotoxicitat i la millora del metabolisme dels lípids.
• -Protecció cel·lular: la hiperglucèmia prolongada exerceix efectes tòxics sobre les cèl·lules -pancreàtiques. En reduir els nivells de glucosa en sang, Phlorizin mitiga indirectament el dany cel·lular-induït per -la toxicitat de la glucosa, donant suport així al manteniment de la funció pancreàtica-a llarg termini.

Àmbits d'aplicació dels complements dietètics

L'aplicació de genipòsid en el sector dels suplements dietètics se centra principalment en les àrees següents:

1. Productes per a la gestió de la glucosa en sang

Com a ingredient regulador-de la glucosa en sang, Phlorizin es pot utilitzar a les subcategories següents:

• Fórmules d'equilibri de la glucosa en sang: combinades amb altres components-reguladors de la glucosa en sang com ara el crom, l'àcid alfa-lipoic i l'extracte de canyella per crear productes de gestió de la glucosa en sang de diversos-components.
• Productes de suport a la diabetis: serveixen com a suplements nutricionals per a intervencions d'estil de vida entre les poblacions diabètics diagnosticades.
• Productes d'intervenció pre-diabetis: proporcionen suport nutricional preventiu a poblacions sub-sanos que presenten nivells anormals de glucosa en sang però que no compleixen els criteris de diagnòstic de la diabetis.

2. Productes de control de pes

En afavorir l'excreció de glucosa urinària, la florizina ajuda teòricament a la gestió del pes mitjançant l'augment de la despesa energètica. Dins de les formulacions de suplements dietètics per al control del pes, Phlorizin pot funcionar com a ingredient sinèrgic juntament amb components com l'extracte de te verd, la garcinia cambogia i l'àcid linoleic conjugat.

3. Productes antioxidants i anti-envelliment

Com a compost polifenòlic, Phlorizin presenta activitat antioxidant. Dins dels sectors de la cosmètica i la bellesa oral, s'està explorant Phlorizin per incloure's en formulacions de productes anti-envelliment.

Formes de dosificació del producte

Les formes de dosificació habituals per als suplements dietètics inclouen comprimits, càpsules, pols i líquids. Tenint en compte les propietats fisicoquímiques de Phlorizin, la idoneïtat de cada forma s'analitza de la següent manera:

1. Càpsules

Les càpsules són la forma de dosificació preferida per a la matèria primera Phlorizin, pels motius següents:

• Tast Masking: Phlorizin posseeix una certa amargor; la carcassa de la càpsula protegeix eficaçment contra el gust desagradable.
• Propietats protectores: les closques de la càpsula protegeixen l'ingredient actiu de l'exposició a la llum i l'aire, millorant l'estabilitat.
• Precisió de la dosi: facilita el lliurament de dosis estandarditzat.
• Alta acceptació del consumidor: les càpsules representen una de les formes de dosificació més freqüents al mercat de suplements dietètics.
• Especificació recomanada: cada càpsula conté 50-200 mg de Phlorizin, amb un ajust flexible basat en el disseny demogràfic i de formulació objectiu.

2. Tauletes

Les tauletes són igualment adequades per a Phlorizin, oferint costos més baixos i una major eficiència de producció.

Tanmateix, tingueu en compte: el procés de compressió pot generar calor, la qual cosa requereix una avaluació del seu impacte en l'estabilitat dels ingredients. Es pot considerar que el recobriment de pel·lícula millora l'estabilitat i millora l'aparença.

3. Pols

Les formulacions en pols faciliten l'ajust flexible de la dosi i es poden combinar amb altres ingredients en pols per crear sobres o begudes sòlides. Tanmateix, tingueu en compte: l'amargor de Phlorizin pot afectar la palatabilitat; S'han d'afegir aromatitzants o compostos d'emmascarament. Les pols són més sensibles a la humitat i l'exposició a la llum, la qual cosa requereix estàndards d'envasament més alts.

Recomanacions de disseny de formulació

Tenint en compte el mecanisme d'acció de Phlorizin i les característiques de biodisponibilitat, s'han de tenir en compte els factors següents en el disseny de la formulació:

En l'actualitat, l'aplicació comercial de la florizina dins del sector dels suplements dietètics es manté en les seves etapes naixents. Les investigacions de mercat indiquen que la florizina, com a "ingredient legítim i sostenible", pateix actualment "un rendiment inferior al mercat" i un "reconeixement insuficient". Aquesta situació reflecteix, d'una banda, una promoció inadequada del mercat, alhora que significa, de l'altra, un important potencial de desenvolupament del mercat no aprofitat.

Anàlisi comparativa de la competència clau

1. Estabilitat fisicoquímica

Com a compost de glicòsid polifenòlic, l'estabilitat de la florizina està influenciada per múltiples factors:

• Estabilitat a la llum

Phlorizin presenta sensibilitat a l'exposició a la llum. L'exposició prolongada a la llum ultraviolada o visible pot induir la fotodegradació, provocant una reducció del contingut i canvis de color. En conseqüència, s'han d'implementar mesures de protecció lleugera- tant per a l'emmagatzematge de matèries primeres com per a l'envasament del producte acabat.

• Estabilitat tèrmica

La phlorizina presenta una estabilitat relativa a temperatura ambient, però pot patir degradació o transformació estructural en condicions de calor elevada. S'ha d'evitar el processament prolongat-a alta temperatura durant la fabricació; es recomana mantenir les temperatures del procés per sota dels 60 graus.

• Estabilitat del pH

La florizina es manté relativament estable en ambients àcids a neutres (pH 4-7). No obstant això, se sotmet fàcilment a hidròlisi en condicions fortament alcalines, produint floretina i glucosa. Per tant, el disseny de la formulació hauria d'evitar la combinació directa amb components fortament alcalins.

• Estabilitat oxidativa

Les molècules de florizina contenen múltiples grups hidroxil fenòlics, que presenten propietats reductores que poden patir oxidació. L'emmagatzematge requereix un segellat hermètic per aïllar-se de l'oxigen; es pot considerar afegir antioxidants per protegir-los.

2. Recomanacions d'emmagatzematge

D'acord amb les especificacions tècniques proporcionades pel proveïdor de matèries primeres, les condicions d'emmagatzematge recomanades per a Phlorizin són les següents:

• Temperatura: Emmagatzemar en un lloc fresc i sec. Per a -emmagatzematge a llarg termini, es recomana -20 graus.
• Humitat: mantenir la humitat relativa per sota del 60%.
• Exposició a la llum: emmagatzemar lluny de la llum amb envasos foscos o envasos opacs.
• Envàs: Utilitzeu recipients tancats. Es recomanen bosses de paper d'alumini o bosses de doble-segellat.

3. Incompatibilitats

Les possibles incompatibilitats següents requereixen atenció durant el desenvolupament de la formulació:

• Components alcalins: eviteu la combinació directa amb substàncies fortament alcalines com el bicarbonat de sodi o el carbonat de sodi.
• Ions metàl·lics: els compostos polifenòlics poden formar complexos amb ions metàl·lics, que poden afectar l'absorció
• Components enzimàtics: la florizina pot ser hidrolitzada per la -glucosidasa intestinal; El disseny de la formulació hauria de tenir en compte això.

No només som un proveïdor de matèries primeres de -floretina d'alta qualitat, sinó que també som un soci de confiança en el vostre viatge de desenvolupament de productes. Amb anys d'especialització en el camp dels extractes de plantes, tenim capacitats formidables i una reputació excepcional.

Fites de l'empresa

Fundada el 2006, la nostra empresa s'especialitza en la investigació, desenvolupament i producció d'ingredients actius naturals. El 2007, vam invertir en l'establiment d'una fàbrica moderna i independent de més de 6.900 metres quadrats, integrant R+D, producció i control de qualitat sota un mateix sostre. L'any 2008 vam aconseguir la nostra primera certificació de Sistema de Gestió de Qualitat ISO 9001, que significa un nou nivell d'excel·lència en la gestió. Actualment, tenim la designació d'"Empresa nacional d'alta-tecnologia", tenim diverses patents d'invenció i donem servei a centenars de marques mundials de cosmètics reconegudes.

[Per obtenir més informació sobre el nostre viatge, feu clic aquí per visitar el nostre "Història del desenvolupamentpàgina "]

 

 

 

 

Instal·lacions de producció i-R+D d'avantguarda

Centre de recerca: el nostre centre tècnic de Xi'an-alberga laboratoris especialitzats equipats amb instruments analítics i d'R+D avançats, com ara cromatografia líquida d'alt rendiment (HPLC), cromatografia de gasos (GC), cromatografia líquida-espectrometria de masses (LC{-MS) i infrarojos de transformada de Fourier (FTIR).

Entorn de producció: les nostres instal·lacions de fabricació estan dissenyades i gestionades en estricte compliment dels estàndards GMP, amb quatre línies de producció independents per garantir processos nets, controlats i eficients.

[Per explorar les nostres capacitats d'innovació, feu clic aquí per visitar el nostre 'R+D i innovació' pàgina]

Sistema de control de qualitat estricte

Garantim que cada lot de Phloretin es sotmet a proves rigoroses i exhaustives.

Puresa: Determinada mitjançant anàlisi HPLC, assegurant un contingut superior o igual al 90%.

Dissolvents residuals: seguint estrictament les directrius, els residus de dissolvents es mantenen molt per sota dels llindars de seguretat.

Metalls pesants: el plom, l'arsènic, el mercuri, el cadmi i altres metalls pesants compleixen els estàndards internacionals més estrictes (menys o igual a 10 ppm). Microorganismes: Recompte total de plaques Menys o igual a 1000 ufc/g, llevat i floridura Menys o igual a 100 ufc/g.

Certificació Autoritzada

Tenim la certificació del Sistema de Gestió de Qualitat ISO 9001, garantint processos estandarditzats i la satisfacció del client. Tenim les certificacions ISO 22000, SC, Kosher i Halal, que demostren que el nostre entorn de producció i els estàndards operatius compleixen els estàndards internacionals.

[Per veure la nostra cartera completa de certificacions, feu clic aquí per visitar el nostre 'Certificació' pàgina]

Referència
[1]W. Blaschek. "Productes naturals com a compostos de plom per a inhibidors del cotransportador de glucosa de sodi (SGLT)". Planta Médica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "La correcció de la hiperglucèmia amb florizina normalitza la sensibilitat dels teixits a la insulina en rates diabètiques". The Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta et al. "T-1095, un inhibidor dels cotransportadors renals de Na+-glucosa, pot proporcionar un nou enfocament per tractar la diabetis". Diabetis (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "Biologia dels transportadors de glucosa de sodi humans". Revisions fisiològiques (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś et al. "Efectes anti-hiperglucèmics aguts d'una preparació de poma verda que conté florizina en voluntaris sans: un estudi preliminar". Revista de la ciència de l'alimentació i l'agricultura (2015).
[6]Pàg. Hilt, A. Schieber et al. "Detecció de flloridzina a les maduixes (Fragaria x ananassa Duch.) per HPLC-PDA-MS/MS i espectroscòpia RMN". Revista de química agrícola i alimentària (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth et al. "Floridzina: biosíntesi, distribució i rellevància fisiològica en plantes". Fitoquímica (2010).
[8]M. Najafian, MZ Jahromi et al. "La phloridzina redueix els nivells de glucosa en sang i millora el metabolisme dels lípids en rates diabètics induïts per estreptozotocina-". Informes de biologia molecular (2011).
[9]M. Anastassiadou, Alba Brancato et al. "Model d'ingesta de residus de plaguicides - EFSA PRIMO revisió 3.1". Publicacions de suport de l'EFSA (2019).
[10]Alba Brancato, D. Brocca et al. "Ús del model d'ingesta de residus de plaguicides de l'EFSA (EFSA PRIMO, revisió 3)." EFSA Journal (2018).