Floretinaés un compost flavonoide dihidrochalcon que es troba de forma natural en fruites com les pomes. En els darrers anys, ha rebut una atenció generalitzada en la indústria d'extractes vegetals i en els camps de la investigació biomèdica. La investigació ha descobert que Phloretin presenta múltiples activitats biològiques, com ara la regulació antioxidant, anti-inflamatòria, anti-tumoral i metabòlica en estudis de laboratori.[1]
1. Característiques bàsiques i fonts de la floretina
Floretinaés un compost polifenòlic que pertany al grup de les dihidrochalcones pel que fa a l'estructura química. Està enriquit de manera natural en la pell, l'escorça de l'arrel i les branques de pomes i peres, sent les pomes la seva principal font comercial d'extracció. Pel que fa a les propietats físiques, Phloretin apareix com una pols cristal·lina de color blanc a groc pàl·lid amb característiques de solubilitat específiques. Per garantir la seva activitat, normalment es recomana emmagatzemar-lo en un entorn de baixa-temperatura, fosc i sec. Aquestes característiques fonamentals determinen els requisits del procés per a la seva posterior investigació i desenvolupament, producció i aplicació.
2. Investigació sobre l'activitat biològica bàsica i el mecanisme d'acció de la floretina
El valor de la Phloretin es reflecteix principalment en les seves activitats biològiques diverses i potents, i la investigació actual se centra principalment en l'etapa preclínica, abastant múltiples nivells des de cèl·lules fins a models animals.
2.1Efectes antioxidants i anti{0}}inflamatoris
Els efectes antioxidants i anti-inflamatoris són una de les funcions fonamentals més estudiades de la floretina. Com a compost flavonoide, la seva estructura molecular li permet eliminar eficaçment els radicals lliures i alleujar el dany de l'estrès oxidatiu al cos.[2]Diversos estudis han confirmat que la fenoetina pot exercir efectes anti-inflamatoris significatius en inhibir la producció de factors inflamatoris i l'activació de les vies de senyalització.[3] Per exemple, els estudis ho han demostratfloretinapot millorar les respostes inflamatòries, proporcionant una base teòrica per a la seva aplicació en la cura de la pell (com ara la fotoprotecció, l'alleujament de la inflamació) i la prevenció de malalties relacionades amb la inflamació crònica-.
2.2 Regulació metabòlica: una direcció de recerca prometedora
El paper regulador de la floretina en la síndrome metabòlica i malalties relacionades és actualment un punt d'investigació. A partir del 2024, tot i que encara no s'han publicat assajos clínics sobre l'ús directe de la floretina per al tractament de la síndrome metabòlica en humans, amplis estudis amb models animals indiquen un fort potencial terapèutic.
① Millora del metabolisme de la glucosa i els lípids: els estudis ho han demostratFloretinapot millorar eficaçment la intolerància a la glucosa i la resistència a la insulina induïda per una dieta alta-en greixos.[1]Regula els nivells de glucosa en sang afectant la funció dels transportadors de glucosa, i també intervé en els trastorns del metabolisme dels lípids, ajudant a reduir els lípids en sang i inhibir l'acumulació anormal de greix.
② Combatre l'obesitat i el fetge gras: Phloretin ha demostrat la capacitat de reduir l'augment de pes i millorar l'esteatosi hepàtica (fetge gras) en models animals d'obesitat induïda per una dieta rica en greixos--.[1] Segons un estudi del 2020, Phloretin pot millorar l'esteatosi hepàtica en ratolins obesos regulant la via de senyalització SIRT1/AMPK i inhibint la producció de greix hepàtic.[4]Això revela la seva aplicació potencial en el desenvolupament de productes per a la prevenció o el tractament adjuvant de la malaltia del fetge gras no-alcohòlic (NAFLD).
③ El potencial dels inhibidors de SGLT: Phloridzin, un derivat de Phloretin, és un dels inhibidors del cotransportador de glucosa de sodi (SGLT) més estudiats. Tot i que l'efecte inhibidor de la pròpia Phloretin sobre el SGLT no és el mateix que el dels seus derivats, la seva estructura proporciona un important model de compost principal per al desenvolupament de nous fàrmacs contra la diabetis.[5]
2.3 Potencial antitumoral
Phloretin també ha mostrat perspectives positives en el camp de la investigació del càncer. Múltiples experiments amb cèl·lules in vitro i alguns estudis amb models animals ho han trobatFloretinapot inhibir la proliferació de diverses cèl·lules tumorals, induir la seva apoptosi i pot bloquejar el procés de metàstasi del tumor.[3]
El seu mecanisme d'acció és complex i pot implicar la regulació de múltiples vies de senyalització cel·lular. Tanmateix, aquestes troballes encara es troben en les primeres etapes de la investigació i encara queda molt camí per recórrer abans que es converteixin en fàrmacs anti-tumorals madurs o opcions de tractament adjuvant.
2.4 Altres investigacions d'aplicació potencial
A més, l'estudi també va trobar queFloretinaté diverses altres activitats biològiques, com ara inhibir la formació de biofilms bacterians específics i tenir efectes neuroprotectors potencials.[2]Aquestes diverses direccions de recerca amplien encara més l'espai imaginatiu per a aplicacions futures de Phloretin.
3. Estat actual i reptes de l'aplicació pràctica de la flloretina
Malgrat els resultats encoratjadors de la investigació bàsica, Phloretin encara s'enfronta a grans reptes per traduir-la en productes de mercat i aplicacions clíniques.
3.1 Espais en blanc en aplicacions clíniques i inclusió de farmacopea oficial
Aquest és actualment el coll d'ampolla més crític en l'aplicació de Phloretin. Mitjançant la cerca de materials oficials, actualment no hi ha proves que suggereixin que Phloretin estigui inclosa a la Farmacopea Xinesa (incloses les versions o suplements rellevants el 2023). Mentrestant, la seva presència no s'ha trobat a la llista de medicaments d'organitzacions internacionals amb autoritat com l'Organització Mundial de la Salut (OMS). Això vol dir queFloretinaEncara no s'ha reconegut oficialment com a ingredient farmacèutic estandarditzat, i no hi ha regulacions oficials sobre les seves indicacions, ús i dosificació.
A més, com s'ha esmentat anteriorment, hi ha una manca significativa de resultats d'assaigs clínics en humans d'alta-qualitat i revisats per parells-sobre la seva aplicació en àrees clau com ara la síndrome metabòlica. Aquesta "bretxa de conversió" de laboratori a clínica limita molt la seva aplicació legal i promoció en l'àmbit farmacèutic.
3.2 Aplicacions en els camps de la cosmètica i l'alimentació
Basat en les seves fortes propietats antioxidants i anti-inflamatòries,Floretinaté una aplicació relativament madura en el camp de la cosmètica. Sovint s'afegeix als productes per a la cura de la pell com l'essència i la crema facial com a antioxidant per ajudar a resistir l'envelliment de la pell causat pels raigs ultraviolats i la contaminació ambiental, i té un cert efecte blanquejador i calmant.[6]No obstant això, aquestes aplicacions són principalment no-prescriptives i no-terapèutiques, i les seves declaracions de dosificació i eficàcia estan estrictament regulades en diversos països.
4. Conclusió
En resum,Floretinaés un ingredient actiu natural amb un gran potencial de desenvolupament. Les seves àmplies activitats biològiques en la regulació antioxidant, anti-inflamatòria i especialment metabòlica s'han confirmat en nombrosos estudis preclínics, que demostren les seves àmplies perspectives d'aplicació en aliments funcionals, cosmètics i fins i tot en el desenvolupament futur de fàrmacs.
Per obtenir més detalls, connecteu-vos amb Serrisha d'APPCHEM. (Correu electrònic:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Referència:
[1]Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "La floretina prevé l'obesitat induïda-la dieta alta en greixos- i millora l'homeòstasi metabòlica". La revista AAPS. [14-02-2017]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Floretina flavonoide de poma inhibeix la formació de biofilms d'Escherichia coli O157: H7 i millora la inflamació del còlon a les rates". Infecció i immunitat. [19-09-2011]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "La floretina presenta un efecte anticancerígen i millora la capacitat anticancerígena del cisplatí en línies cel·lulars de càncer de pulmó no -de cèl·lules petites mitjançant la regulació de l'expressió de les vies apoptòtiques i les metaloproteinases de la matriu". Revista internacional d'oncologia. [01-02-2016]
[4] La floretina millora l'esteatosi hepàtica mitjançant la regulació de la lipogènesi i la senyalització Sirt1/AMPK en ratolins obesos. [29-09-2020]
[5] Indicació terapèutica de Phloridzin: una nova brillantor per als trastorns metabòlics. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "Estudi in vitro i in vivo de l'apoptosi induïda per la floretina en cèl·lules de càncer de fetge humà que implica la inhibició del transportador de glucosa tipus II". Revista Internacional del Càncer. [01-05-2009]